MACROLÍDEOS

INTRODUÇÃO

Os Macrolídeos constituem um grupo de antibióticos formados quimicamente por heterosídeos, contendo um anel lactona macrocíclico. Os antibióticos deste grupo caracterizam-se por sua atividade sobre bactérias Gram-positivas e cocos Gram-negativos, atuando também sobre as bactérias atípicas e anaeróbias. Têm o mesmo mecanismo de ação bacteriostática por bloquearem a síntese proteica bacteriana. As drogas se ligam à subunidade 50S do ribossomo e impedem a transferência dos aminoácidos conduzidos pelo RNA de transporte para a cadeia polipeptídica em formação.

Imagem 1: Molécula de macrolídeo. Note a presença do anel
lactona macrocíclico. A molécula acima é do antimicrobiano Eritromicina.

MECANISMO DE AÇÃO

Apresentam ação bacteriostática por bloquearem a síntese proteica bacteriana. As drogas se ligam à subunidade 50S do ribossomo e impedem a transferência dos aminoácidos conduzidos pelo RNA de transporte para a cadeia polipeptídica em formação.

Imagem 2: Mecanismo de ação dos Macrolídeos.

Note que estes antimicrobianos se ligam a porção 50S

do ribossomo bacteriano e impedem a transferência dos

aminoácidos do RNA-t para o RNA-m no ribossomo

inibindo desta forma a síntese proteica.

PRINCIPAIS REPRESENTANTES

• Eritromicina;
• Claritromicina;
• Azitromicina.

Imagem 3: Molécula de Azitromicina

Imagem 4: Molécula de Claritromicina

Imagem 5: Molécula de Eritromicina

PRINCIPAIS MECANISMOS DE RESISTÊNCIA

• Hiperexpressão de bombas de efluxo (gene msrA);
• Metilação na porção 23S do rRNA (gene erm).